Nitroglicerina este un medicament sintetic vasodilatator utilizat în practică în practica cardiologică. Medicamentul extinde vasele de sânge (în special arterele cardiace și elementele vasculare ale creierului), relaxează mușchii sistemului digestiv, conductele biliare și alte organe. Instrumentul funcționează datorită faptului că aparține grupului de nitrați - este capabil să elibereze substanțe care acționează ca relaxanți naturali. Creșterea concentrației unor astfel de mediatori duce la relaxarea fibrelor musculare netede ale venelor și a vaselor de sânge.
Compoziția medicamentului
Nitroglicerina este un medicament activ utilizat în practica medicală, produs în diferite forme farmacologice și în diverse companii. În același timp, în orice variantă oferită pacienților, același ingredient rămâne ingredientul activ - nitroglicerina (glicerol trinitrat) în diferite concentrații. Componentele auxiliare variază în funcție de forma specifică:
- tablete pentru utilizare sublinguală (adică, destinate pentru resorbție sub limbă). Un comprimat conține 0,5 mg de substanță activă și sunt disponibile în cutii de 10, 20, 40, 80 bucăți. Componentele auxiliare sunt lactoza sub formă de monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, povidonă;
- ulei de nitroglicerină în capsule cu o concentrație de 0,5 mg. Componente auxiliare - ulei de floarea-soarelui și ionol. Carcasa este compusă din gelatină medicală, glicerină, nipagină și colorant roșu;
- alcool pulverizat sub limbă, conceput pentru 200 de doze, fiecare - 400 μg de substanță activă. Singura componentă suplimentară este etanolul;
- soluție injectabilă concentrată. Posibile concentrații de nitroglicerină - 1, 5 și 10 mg per ml. Componentele suplimentare sunt apă pentru injectare, clorură de sodiu, dihidrofosfat de potasiu și dextroză.
Există și alte modalități de livrare a medicamentului către organism, și anume, filme speciale, lipite pe gingii, sistem terapeutic transdermic, unguent și tablete de acțiune prelungită.
Mecanism de acțiune
- Dacă agentul este injectat intravenos, se ajunge la o reducere imediată a sarcinii asupra mușchiului inimii datorită faptului că venele se extind și presiunea în circulația pulmonară scade. Acest lucru cauzează regresia simptomelor edemului pulmonar, reduce încărcătura inimii și cererea de oxigen din miocard. Cefaleea cu utilizarea de fonduri, care a fost deja menționată mai devreme, este o consecință a expansiunii vaselor cerebrale.
- Când se utilizează comprimate sublinguale, efectul asupra funcției inimii este deja reflectat după 10-15 minute. În cazul în care agentul este utilizat pentru o lungă perioadă de timp și în mod continuu, eficacitatea efectului său terapeutic scade, prin urmare este important să se respecte intervalul fără utilizarea nitraților timp de 8-12 ore.
Indicații pentru numirea nitroglicerinei
Având în vedere caracteristicile efectului medicamentului asupra corpului uman, puteți descrie principalele indicații, în cadrul cărora este recomandabil să îl utilizați:
- terapia bolilor cardiace (boala de inima, care este ingustarea lumenului vaselor inimii si formarea starii de oxigen a corpului), precum si prevenirea acestora;
- în unele cazuri, medicamentul poate fi utilizat ca mijloc de a scuti spasmul de mușchi neted, în încălcarea tractului biliar și cu embolismul retinei;
- Agentul poate fi utilizat ca un medicament de prim ajutor pentru criza hipertensivă, adică la presiune ridicată, care a fost formată brusc.
Dozare și administrare
După cum știți, nitroglicerina are mai multe forme de eliberare, care, de fapt, nu diferă cu adevărat una de cealaltă. Metoda de aplicare a principalelor forme ale medicamentului este orală, cu toate acestea, în practica medicilor de urgență pentru a resuscita un pacient din cauza unui atac de cord sau a insuficienței cardiace, pot fi administrate injecții intravenoase cu un medicament specific. În ceea ce privește instrucțiunile mai specifice, această informație este prezentată în mod sistematic mai jos, luând în considerare forma eliberării medicamentului.
Cum să luați pastile
Nitroglicerina este mai frecventă în formă de tablete, în plăci cu 10-40 comprimate, fiecare având o doză de 0,5 miligrame. Pentru un adult, este necesar să luați medicamentul în cantitatea unei pastile pe care trebuie să o puneți sub limbă și să așteptați să se dizolve. Tabletele nu trebuie înghițite, ele trebuie să se dizolve și să fie absorbite în sânge prin intermediul glandelor sublinguale.
Luați medicamentul ar trebui să fie imediat cu primele simptome de angină pectorală. Dacă, după administrarea primei pilule, durerea din inimă nu dispare după 5-10 minute, alte 0,5 miligrame de medicament sunt permise. În același timp, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească șase comprimate pe zi.
Utilizați soluția
O soluție de nitroglicerină poate fi utilizată atât ca mijloc de administrare orală, cât și sub forma unei soluții pentru instalarea sistemelor intravenoase. În primul caz, este necesar să nu mai aplicați mai mult de patru picături de medicament pe o bucată de zahăr, apoi să sugeți pieptul de zahăr, punându-l sub limbă. Doza zilnică a medicamentului nu depășește 16 picături.
O soluție de nitroglicerină în fiole este utilizată pentru a crea compoziții pentru administrarea intravenoasă. Pentru a prepara o soluție perfuzabilă, care trebuie să aibă o concentrație de 100 miligrame pe mililitru, trebuie să se amestece 20 de miligrame de nitroglicerină, 200 mililitri de soluție de clorură de sodiu 9% și soluție de glucoză 5% pentru a obține concentrația dorită.
spray
Pentru a utiliza medicamentul descris sub formă de spray, trebuie să vă deschideți gura și, apăsând supapa, introduceți o doză dublă de medicament în zona sublinguală. În absența efectului dorit, este permisă o altă doză, dar nu mai mult de trei momente în decurs de 15 minute. După introducerea medicamentului, este necesar să se mențină respirația timp de câteva secunde și numai după o jumătate de minut respirația poate fi restaurată.
Supradozaj și efecte secundare
Preparatele de nitroglicerină au un efect puternic asupra organismului și datorită caracteristicilor sale pot provoca o serie de efecte secundare, în special:
- dureri de cap;
- aparitia tinitusului;
- roșeața pielii feței și a părților superioare ale corpului;
- o scădere accentuată a presiunii, care este în special posibilă în poziția verticală;
- gură uscată, greață și vărsături;
- dureri abdominale;
- efectele secundare ale sistemului nervos sub formă de anxietate, letargie, lipsă de claritate a vederii și amețeli sunt de obicei formate fie la începutul cursului terapiei, fie în caz de supradozaj.
O situație de supradozaj cu acest medicament este posibilă și apare atunci când recomandările medicului nu sunt respectate în ceea ce privește cantitatea și frecvența utilizării medicamentului. Simptomele supradozajului sunt următoarele: scădere severă a presiunii, durere în cap, senzație de căldură prin corp, vărsături. Dacă doza administrată a fost prea mare, este posibilă o intoxicație severă, care se manifestă prin colică severă, vărsături, impurități sângeroase în scaunul lichid, încetinirea respirației și scăderea ritmului cardiac cu aritmie. Astfel de situații necesită îngrijiri medicale urgente.
Contraindicații la tratament
Este interzisă utilizarea nitroglicerinei în orice formă de eliberare a acesteia dacă pacientul are următoarele contraindicații:
- o stare de insuficiență cardiovasculară subită cu amenințarea cu moartea, adică a colapsului;
- vârsta pacientului de până la 18 ani;
- hipotensiune arterială severă;
- pericardită;
- starea de comprimare a cavităților inimii datorită acumulării de fluid între foile de pericardiu;
- insuficiență cardiacă în formă cronică cu presiune scăzută;
- stenoza valvelor cardiace;
- condiții asociate cu o creștere a presiunii în interiorul craniului;
- Hipersensibilitate la componentele compoziției medicamentului.
De asemenea, merită să ne gândim că alcoolul și nitroglicerina sunt lucruri absolut incompatibile, iar această combinație este strict interzisă.
analogi
Substanța Nitroglicerina este un medicament cardiologic bine cunoscut, prin urmare este produs de multe companii farmacologice. Medicamentul se găsește sub alte denumiri, dar cu același ingredient activ:
- glucono;
- Nirmin;
- Nitradisk;
- nitro;
- Nitrodzhekt;
- Nitrokardin;
- Nitrokor;
- Nitrolong;
- Nitromint, etc.
Video: cum se face medicamentul pe inimă
Nitroglicerina este un medicament eficace, totuși, pentru ca utilizarea sa să nu producă efecte negative, este important să înțelegeți în mod clar cum afectează inima și când este nevoie să o utilizați.
opinii
Irina: Mama mea a suferit de angină pectorală, și a fost acest drog pe care a luat-o pe baza de prescripție medicală atunci când durerea apare. Ajută foarte repede.
Anatoli: Medicament bine cunoscut, eficient și dovedit, cu efect activ. A salvat multe vieți.
Vic: Instrumentul este destul de periculos, dacă nu știi cum și când să îl folosești. Dar, după recomandarea medicului, am început să o folosesc și mă simt minunat!
Tablete de nitroglicerină: instrucțiuni de utilizare
structură
Ingredient activ: nitroglicerină;
1 comprimat conține nitroglicerină - 0,5 mg (sub formă de nitroglicerină 2% pentru lactoză); excipienți: lactoză monohidrat, povidonă 25, celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.
descriere
tablete cu un strat de formă rotundă, cu suprafețe plane superioare și inferioare, ale căror margini sunt înclinate, cu un accident vascular cerebral, alb sau aproape alb. Pe suprafața tabletelor se permite marcarea.
Acțiune farmacologică
Vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Acțiunea nitroglicerinei este asociată în principal cu o scădere a cererii de oxigen din cauza scăderii preîncărcării (dilatarea venelor periferice și scăderea fluxului sanguin la nivelul atriului drept) și după încărcarea (scăderea rezistenței vasculare periferice totale).
Ea are un efect inhibitor central asupra tonului simpatic al vaselor, inhibând componenta vasculară a formării durerii. Cauzează extinderea vaselor meningeale, ceea ce explică durerea de cap în cererea sa.
Atunci când se utilizează forme sublinguale, un atac al stenocardiei este de obicei eliminat după 1,5 minute, efectul hemodinamic și antianginal durează de la 30 la 60 de minute.
Farmacocinetica
Se absoarbe rapid și complet de pe suprafața membranelor mucoase. Când aplicația sublinguală intră imediat în circulația sistemică.
Cu o doză sublinguală de 0,5 mg, biodisponibilitatea este de 100%, concentrația maximă în plasma sanguină este notată după 5 minute. Comunicarea cu proteinele din sânge este de 60%.
Indicații pentru utilizare
Angina pectorală (pentru ameliorarea anginei pectorale și profilaxia pe termen scurt). Contraindicații.
- Hipersensibilitate la nitrați sau la orice alte componente ale medicamentului;
- intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază 1ap sau sindrom
- anemie, creșterea presiunii intracraniene (inclusiv trauma vyzvannogy cap), accident vascular cerebral, glaucom cu unghi închis, starea hipotensiv, hipovolemie, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, stenoză aortică sau mitrală, tamponada cardiacă, insuficiență cardiacă obstructivă, pericardită stenozirukody;
- concomitent cu inhibitori de fosfodiesterază de tip 5 (de exemplu, sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Dozare și administrare
Atunci când se prescrie un medicament pentru prima dată, este necesar să se investigheze efectul asupra nivelului tensiunii arteriale. Monitorizarea eficacității nitroglicerinei trebuie efectuată prin ritmul cardiac și prin tensiunea arterială.
Trebuie luată imediat la primele simptome ale unui atac de angină pectorală.
Imediat după apariția durerii, un comprimat trebuie plasat sub limbă și ținut în gură până când este complet absorbit, fără a fi înghițit. Doza uzuală a tabletei medicament -] sub limbă. În absența acțiunii antianginale în decurs de 3-5 minute, trebuie să luați încă 1 comprimat de nitroglicerină.
În absența efectului terapeutic după administrarea a 2-3 comprimate, trebuie să vă adresați unui medic.
Cu apariții frecvente de angină pectorală, este recomandabil să se aplice. medicamente cu durată lungă de acțiune,
supradoză
Suupscholm; scăderea tensiunii arteriale (sub 90 mm Hg. v.) la dasregudyatsiey ortostatice, durere golovnad, amețeli severe, sincopă, palpitații, toschnota și vărsături, dificultăți de respirație, slăbiciune severă,.tela temperatură, hipotensiune arterială, zharayli senzație rznob, transpirație crescută.
Când se utilizează doze mari (mai mult de 20 mg / kg) - colaps, cianoza buzelor, unghiilor sau palmelor, methemoglobinemia, dispneea și tahipneea.
Tratamentul: transferați pacientul într-o poziție orizontală, ridicați picioarele, în cazuri severe substituenții plasmatici, simpatomimeticele, oxigenul sunt prescrise și pentru methemoglobinemia - albastru de metilen.
Interacțiunea cu alte medicamente
Dacă luați alte medicamente, asigurați-vă că informați medicul dumneavoastră!
Atunci când sunt aplicate simultan cu alte vasodilatatoare, antihipertensive, inhibitori ai ECA, blocante „lent“, a canalelor de calciu, inhibitori ai fosfodiesterazei, diuretice, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, etanol și medicamente conținând etanol, beta-blocante, procainamida, chinidina, novokainamidom amplificat efectul hipotensiv al nitroglicerinei.
Atropina și alte medicamente care detectează efectul M-colinolitic pot reduce efectul nitroglicerinei datorită secreției reduse și biodisponibilității medicamentului.
Utilizarea cu dihidroergotamina poate determina o creștere a concentrației sale în plasma sanguină și o creștere a tensiunii arteriale (datorită biodisponibilității crescute a drogerotamine digi).
În cazul utilizării concomitente cu heparină, este posibilă o scădere a acțiunii anticoagulante a acesteia din urmă (după întreruperea tratamentului, este posibilă o scădere semnificativă a coagulării sângelui, ceea ce poate necesita o scădere a dozei de heparină).
Fenobarbitalul activează metabolizarea nitraților în ficat. Alfa adrenomimetice,. Histamina, pituitrina, corticosteroizii, stimulanții SNC, veninul de albine, șerpi, lumina soarelui reduc efectul antianginal al nitroglicerinei. Salicilații cresc nivelul de nitroglicerină din sânge, barbiturice accelerează metabolismul. Donatorii grupurilor sulfhidril (captopril, acetilcisteină, unithiol) restabilește sensibilitatea redusă la nitroglicerină.
Caracteristicile aplicației
Înainte de începerea tratamentului, consultați-vă medicul!
La utilizarea unui preparat este necesară aderarea la dozele recomandate de medic!
Este necesară prudență, având în vedere riscurile și beneficiile de a lua droguri cu: hipovolemie necontrolată, pacienții cu insuficiență cardiacă presiune normală sau scăzută în artera pulmonară, anemie severă, hipertiroidie, boli cerebrovasculare, renală severă și / sau insuficiență hepatică (risc de methemoglobinemie).
Utilizați cu atenție stenoza aortică, edem pulmonar toxic.
Acesta trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu ateroscleroză cerebrală severă, la pacienții vârstnici. Nu beți alcool în timpul tratamentului. În timpul tratamentului, o vizită la baie, saună, duș fierbinte este contraindicată.
Tableta nu poate fi mestecată, deoarece prin membrana mucoasă a gurii în circulația sistemică poate curge o cantitate excesivă de ingredient activ.
La nitroglicerină, precum și la alte nitrați organici, cu utilizare frecventă, se poate dezvolta dependență (toleranță), care necesită o creștere a dozării. În cazul utilizării prelungite a nitroglicerinei pentru a preveni apariția toleranței, se recomandă administrarea medicamentului cu întreruperi pentru o zi (cu un interval de 10-12 ore) sau administrarea simultană de antagoniști ai calciului, inhibitori ai ECA sau diuretice. Dacă este necesar, cu dezvoltarea toleranței, utilizarea nitroglicerinei trebuie suspendată temporar (timp de câteva zile) și înlocuită cu medicamente antianginice din alte grupuri farmacoterapeutice.
Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme.
Deoarece nitroglicerina poate provoca amețeli, pacienții, înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, ar trebui să se asigure că nu sunt sub influența medicamentului. Acest efect este agravat de alcool.
Copii. Nu există experiență privind utilizarea medicamentului pentru copii, prin urmare utilizarea sa de către această grupă de vârstă de pacienți nu este recomandată.
Formularul de eliberare
Pe 40 comprimate cu o doză de 0,5 mg în recipient; pe un container într-un ambalaj dintr-un carton. Fiecare recipient împreună cu un prospect pentru pacient este plasat într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
nitroglicerină
40 buc. - tuburi din polimeri (1) - ambalaje din carton.
40 buc. - tuburi din polistiren (1) - ambalaje din carton.
Vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Agent antianginal. Mecanismul de acțiune este asociat cu eliberarea substanței active oxid nitric în mușchii netede ai vaselor de sânge. Oxidul nitric provoacă activarea guanilat-ciclazei și crește nivelul de cGMP, ceea ce duce, în cele din urmă, la relaxarea mușchiului neted. Sub influența tricelului gliceril, arteriolele și sfincterul precapilar se relaxează într-o măsură mai mică decât arterele și venetele mari. Acest lucru se datorează în parte reacțiilor reflexice, precum și formării mai puțin intense a oxidului nitric din moleculele substanței active din pereții arteriolelor.
Acțiunea nitroglicerinei (gliceril trinitrat) este asociată în principal cu o scădere a cererii de oxigen din cauza scăderii preîncărcării (dilatarea venelor periferice și scăderea fluxului de sânge către atriul drept) și a unei sarcini ulterioare (scăderea CRPS). Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zonele ischemice subendocardice ale miocardului. Crește toleranța la efort la pacienții cu boală coronariană, angina pectorală. În cazul insuficienței cardiace, aceasta promovează evacuarea miocardică, în principal datorită scăderii preîncărcării. Reduce presiunea în circulația pulmonară.
După ingerare este absorbit de la tractul gastrointestinal, este supus la efectul de "primul pasaj" prin ficat. În cazul utilizării sublinguale, acest efect este absent și concentrația plasmatică terapeutică este atinsă în câteva minute. Metabolizat în ficat, cu participarea reductazei de nitrat. Din metaboliții nitroglicerinei, derivații dinitro pot provoca vasodilatație pronunțată; este posibil ca acestea să determine efectul terapeutic al nitroglicerinei (gliceril trinitrat) atunci când este administrat pe cale orală.
Legarea de proteinele plasmatice este de 60%. T1/2 după ingerare - 4 ore, cu administrare sublinguală - 20 de minute, după administrare intravenoasă - 1-4 minute. Excretați în principal prin rinichi.
Pentru aplicare sublinguală și bucală: ameliorarea și prevenirea accidentelor vasculare cerebrale; ca un mijloc de îngrijire de urgență în cazul infarctului miocardic acut și al insuficienței acute a ventriculului stâng în faza pre-sanitară.
Pentru administrare orală: ameliorarea și prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, tratamentul de reabilitare după infarctul miocardic.
Pentru administrarea intravenoasă: infarct miocardic acut, incl. complicată de eșecul ventriculului stâng acut; angina instabilă; edem pulmonar.
Pentru aplicare cutanată: prevenirea accidentelor vasculare cerebrale.
nitroglicerină
Nitroglicerină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Nume latin: Nitroglycerin
Codul ATX: C01DA02
Ingredient activ: nitroglicerină (nitroglicerină)
Producator: SPC "Microkhim", SRL "Pilot Plant GNCLS" (Ucraina), Compania Open "Ozone", OOO "Lumi", SRL "Farmamed" Medical și Tehnologică Holding "MTX", "Samaramedprom", CJSC "afaceri farmaceutice", SA "Biomed". I.I Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)
Actualizarea descrierii și fotografiei: 26.06.2018
Prețurile în farmacii: de la 17 ruble.
Nitroglicerina este un medicament vasodilatator utilizat pentru ameliorarea atacurilor anginei pectorale.
Forma de eliberare și compoziția
Nitroglicerina este disponibilă în următoarele forme de dozare:
- Tablete sublinguale: aproape albe sau albe, plat-cilindrice, cu o suprafață aspră (40 de comprimate într-un tub de polimer, dop tip polimer bine închis, 1 tub de testare într-o cutie de carton);
- Sublingual pulverizat dozat: incolor, transparent (în sticle sau cilindri de 200 de doze (10 ml), 1 sticlă sau balon într-un pachet de carton complet cu o pompă mecanică de măsurare);
- Concentrat pentru prepararea soluției pentru perfuzii: incolor, transparent (în fiole de 2, 5 sau 10 ml, 5 fiole în blistere, în 1, 2 sau 10 ambalaje într-o cutie de carton).
Compoziția de 1 comprimat sublingual include:
- Ingredient activ: nitroglicerină - 0,5 mg (pe bază de substanță 100%);
- Componente auxiliare: zahăr (zaharoză) - 7,9 mg, glucoză (dextroză) - 9,3 mg, amidon din cartof - 9,3 mg.
Compoziția sublinguală cu 1 doză de administrare include:
- Ingredient activ: nitroglicerină - 0,4 mg;
- Componente auxiliare: etanol 95% (sub formă de soluție 1%).
Compoziția de 1 ml de concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile include:
- Ingredient activ: nitroglicerină - 1 mg;
- Componente auxiliare: dextroză, clorură de sodiu, dihidrofosfat de potasiu, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Nitroglicerina este un vasodilatator periferic, care acționează în principal asupra vaselor venoase. Acțiunea sa se datorează în principal scăderii cererii de oxigen din cauza scăderii preîncărcării (scăderea fluxului sanguin la nivelul atriului drept și extinderea vaselor venoase periferice) și după încărcarea (scăderea rezistenței vasculare periferice totale).
Nitroglicerina este capabilă să elibereze oxidul nitric din molecula sa, care este un factor natural relaxant endotelial. Compusul mărește concentrația de guanozin monofosfatază ciclică din interiorul celulei, care împiedică pătrunderea ionilor de calciu în celulele musculare netede și provoacă relaxarea acestora. Relaxarea mușchilor netezi ai peretelui vascular duce la expansiunea vaselor de sânge, ceea ce reduce încărcătura inimii și necesitatea de miocard pentru oxigen. Extinderea vaselor coronariene îmbunătățește fluxul sanguin coronarian și redistribuirea acestuia în zone caracterizate prin circulația sanguină redusă, care stimulează transportul de oxigen către miocard.
O scădere a revenirii venoase determină o scădere a presiunii în circulația pulmonară și presiunea de umplere, o îmbunătățire a aportului de sânge la nivelul straturilor subendocardice și o regresie a simptomelor caracteristice edemului pulmonar. Nitroglicerina este caracterizată printr-un efect inhibitor central asupra tonusului vascular simpatic și suprimării componentei vasculare responsabile de formarea sindromului durerii. Aceasta provoacă, de asemenea, extinderea vaselor meningeale care cauzează dureri de cap dupa administrare, si relaxeaza celulele musculare netede bronșice, intestinul subțire și colon, esofag, sfinctere lor, cailor biliare, vezicii biliare, ale tractului urinar.
Utilizarea formelor sublinguale permite, de obicei, oprirea anginei după 1,5 minute după administrarea orală, iar efectul antianginal durează 30-60 de minute.
Farmacocinetica
Nitroglicerina este absorbită rapid și aproape complet de la suprafața membranelor mucoase ale cavității bucale. Cu aportul sublingual, pătrunde imediat în circulația sistemică. Biodisponibilitatea medicamentului este de 100%, deoarece este exclusă degradarea hepatică primară a substanței. Concentrația maximă de nitroglicerină din plasma sanguină este determinată după 4-5 minute. Metabolismul substanței se desfășoară destul de repede cu participarea reductazei de nitrat. În același timp se formează mono- și dinitrați. Activitatea farmacologică este demonstrată numai de isosorbid-5-mononitrat. Metabolitul final este glicerina.
Medicamentul are un volum foarte mare de distribuție (1,2-3,3 l / kg). Gradul de legare la proteinele plasmatice este de 60%. Nitroglicerina este excretată în urină sub formă de metaboliți (mai puțin de 1% din doza acceptată este excretată nemodificată), clearance-ul total este de 25-30 l / min (cu administrare perfuzabilă - până la 78 l / min). După administrarea pe cale orală a medicamentelor sublinguale, timpul de înjumătățire prin eliminare din plasma sanguină variază de la 2,5 la 4,4 minute (pentru perfuzie, de la 1 la 3 minute). Nitroglicerina circulantă se leagă puternic de celulele roșii din sânge și se acumulează în pereții vaselor de sânge.
Indicații pentru utilizare
Indicatiile pentru utilizarea nitroglicerinei sunt:
- Angina pectorală (oprirea și profilaxia scurtă a accidentelor vasculare cerebrale înainte de stres emoțional sau efort fizic);
- Infarct miocardic acut, inclusiv complicat de insuficiența ventriculului stâng acut (soluție perfuzabilă);
- Edem pulmonar (soluție perfuzabilă);
- Angina pectorală instabilă (soluție perfuzabilă).
Contraindicații
- colaps;
- Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nitroglicerinei pentru această grupă de vârstă de pacienți nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la medicament.
În funcție de forma de dozare, următoarele boli / condiții sunt contraindicații suplimentare suplimentare pentru utilizarea nitroglicerinei:
- Malabsorbție de glucoză-galactoză (comprimate sublinguale);
- Șoc (spray sublingual și pilule);
- Șoc cardiogen, cu excepția măsurilor de menținere a presiunii diastolice finale (spray sublingual);
- Hipotensiune arterială severă cu tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg. Art. (spray sublingual);
- Pericardită pericardită (spray sublingual);
- Angina asociată cu cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (spray hipoglosal);
- Infarct miocardic acut și insuficiență cardiacă cronică cu presiune de umplere scăzută a ventriculului stâng (spray sublingual);
- Tamponada pericardială (spray hioid);
- Orice stare asociată cu o creștere a presiunii intracraniene (spray sublingual);
- Stenoză severă mitrală și / sau aortică, hipertensiune pulmonară primară (pulverizare sublinguală);
- Utilizare concomitentă cu inhibitori ai fosfodiesterazei-5, incluzând vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablete și spray sublingual).
Conform instrucțiunilor, nitroglicerina trebuie utilizată cu prudență după evaluarea raportului beneficiu / risc:
- Hemoragic accident vascular cerebral;
- Anemie severă;
- hipertiroidism;
- Insuficiență renală severă;
- Unghi-închidere glaucom;
- Leziuni recente ale capului;
- Hipertensiune intracraniană;
- Tamponadă cardiacă (comprimate sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Insuficiență hepatică (comprimate sublinguale și soluție perfuzabilă), insuficiență hepatică severă (spray sublingual);
- Hipotensiune cu presiune sistolică scăzută - mai mică de 90 mm Hg. Art. (tablete sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Hipotensiunea ortostatică și tendința de a dezvolta hipotensiune ortostatică (spray sublingual);
- Abuzul de alcool (spray sublingual);
- Epilepsie (spray sublingual);
- Migrenă (spray sublingual);
- Pericardită pericardită (comprimate sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Stenoză mitrală izolată (tablete sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Cardiomiopatie hipertrofică (comprimate sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Edem pulmonar toxic (soluție perfuzabilă);
- Stenoza subaortică hipertrofică subtipică (comprimate sublinguale), stenoza aortică (soluție perfuzabilă);
- Infarct miocardic acut, insuficiență cardiacă cronică cu presiune scăzută de umplere a ventriculului stâng (comprimate sublinguale și soluție perfuzabilă);
- Hipovolemie necontrolată cu presiune normală sau joasă în artera pulmonară la pacienții cu insuficiență cardiacă (soluție perfuzabilă);
- Șoc, inclusiv cardiogenic, cu excepția cazurilor cu o presiune de umplere suficient de ridicată a ventriculului stâng, inclusiv. cu medicamente cu efect inotropic pozitiv sau contrapulsare intra-aortică (soluție perfuzabilă);
- Brain hemoragie (soluție perfuzabilă);
- Ateroscleroza cerebrală severă (soluție perfuzabilă);
- Sarcina și perioada de lactație (pentru toate formele medicamentului);
- Vârsta veche (soluție perfuzabilă).
Instrucțiuni pentru utilizarea nitroglicerinei: metoda și doza
Tablete sublinguale
Pentru a preveni complicațiile, este recomandat ca nitroglicerina să fie administrată conform instrucțiunilor medicului.
Tabletele de nitroglicerină sunt administrate (sublingual) sub limbă, ținând în gură până când sunt complet absorbite, fără a fi înghițite.
Nitroglicerina trebuie administrată imediat după apariția primelor semne de apariție a unui atac de angină pectorală sau înaintea efortului fizic anticipat sau a stresului emoțional. Doză unică - 1 comprimat. În cazul anginei stabile, efectul poate proveni dintr-o doză mai mică, în acest caz, restul pilulei care nu se dizolvă se recomandă să scuipă. În cele mai multe cazuri (la 75% dintre pacienți) se observă o îmbunătățire în primele 3 minute de utilizare a nitroglicerinei.
Dacă, în decurs de 5 minute, atacul anginei nu este oprit, trebuie să luați încă 1 comprimat.
În cazurile în care nu există efect terapeutic după administrarea a 2 comprimate de nitroglicerină, trebuie să vă adresați imediat medicului.
Sublingual spray
Introduceți pe sau sub limbă, de preferință într-o poziție așezată, ținând respirația. După pulverizare, pulverizarea nu este înghițită imediat, dar este ținută, închizând gura timp de câteva secunde.
Pentru a evita complicațiile, nitroglicerina trebuie utilizată conform instrucțiunilor medicului.
Când apar primele semne ale unui atac de angină pectorală, se administrează 1-2 doze de pulverizare (în funcție de severitate). Dacă este necesar, este posibil să se introducă încă o doză, dar nu mai mult de 3 doze (1,2 mg) în decurs de 15 minute.
Dacă după aplicarea a 3 doze timp de 15 minute, condiția nu sa îmbunătățit, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Doza maximă unică - 3 doze de pulverizare.
În cazul în care indicația de utilizare a nitroglicerinei este prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, medicamentul se utilizează în 1 doză timp de 5-10 minute înainte de încărcarea sau stresul așteptat.
Înainte de utilizare, ambalajul cu pulverizare nu trebuie agitat. Când pulverizați, sticla trebuie ținută vertical.
Soluție de perfuzare
Rata administrării intravenoase a nitroglicerinei este selectată individual, luând în considerare tensiunea arterială, frecvența cardiacă, presiunea venoasă centrală, ECG și alți indicatori. Soluția trebuie administrată printr-o pompă de perfuzie sau un dozator automat, permițându-i să se măsoare precis și să controleze ritmul injectării.
Administrarea de nitroglicerină utilizând un sistem convențional de transfuzie a fluidelor asigură precizia dozării prin numărarea numărului de picături de lichid care urmează să fie turnat. Înainte de introducerea pre-soluției de nitroglicerină diluată în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% (dextroză) la o concentrație de 0,01%. Nu utilizați alți solvenți.
Se recomandă folosirea tuburilor din sticlă și polietilenă, deoarece substanța activă este absorbită pe pereții tuburilor de clorură de polivinil (pierderile pot fi de 40-80%). Soluția de nitroglicerină se prăbușește rapid în lumină, astfel încât sistemul de transfuzie și flacoanele trebuie protejate cu un material opac. Depozitarea soluției în fiola deschisă nu este permisă.
Rata inițială de introducere a soluției este de 0,5-1 mg pe oră, viteza maximă fiind de 8-10 mg pe oră.
Concentrațiile recomandate și rata de administrare a nitroglicerinei sunt: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg pe zi printr-un dozator automat (volum soluție 1 mg / ml) sau 240 mg pe zi printr-un sistem de administrare intravenoasă, 1 mg / ml); rata de injectare este de 3-4 picături într-un minut (1 ml corespunde la 20 de picături).
Durata tratamentului este determinată de indicațiile clinice și poate varia de la câteva ore la 2-3 zile.
Efecte secundare
- Sistemul nervos central: slăbiciune; rareori - reacții psihotice, anxietate, dezorientare, letargie;
- Sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale; rareori - vărsături, greață, dureri abdominale;
- Sistem cardiovascular: dureri de cap, amețeli, febră, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale; rareori (în special în caz de supradozaj) - cianoză, colaps ortostatic, simptome crescute ale anginei (reacție paradoxală la nitrați); uneori - colaps cu pierderea conștienței și bradyarrită;
- Reacții locale: arsuri sub limbă, înroșirea pielii;
- Reacții alergice: rareori - mâncărime, erupție cutanată, dermatită exfoliativă;
- Altele: rareori - hipotermie, vedere încețoșată, methemoglobinemie.
supradoză
Simptomele unui supradozaj de nitroglicerină sunt: greață, vărsături, somnolență crescută, slăbiciune severă, astenie, amețeli severe, cefalee, convulsii, febră, dificultăți de respirație, tahicardie reflexă, scăderea tensiunii arteriale (sub 90 mmHg).. Administrarea medicamentului în doze mari (peste 20 mg / kg) poate duce la apariția tahipneei, dispnee, cianoză, colaps, methemoglobinemie.
În caz de supradozaj, trebuie să oferiți imediat pacientului o poziție orizontală, ridicându-i picioarele și, de asemenea, să solicitați ajutor medical.
Instrucțiuni speciale
Dozele terapeutice indicate în instrucțiuni nu trebuie depășite.
1 comprimat de nitroglicerină sublinguală conține 2,65 × 10 -3 XE (unități de pâine).
În timpul terapiei, este posibilă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și apariția amețelii cu o tranziție bruscă către o poziție verticală dintr-o poziție în față sau în poziție șezândă, precum și în condiții de temperatură ridicată, în timpul exercițiilor sau alcoolului.
Cu conservarea sau severitatea semnificativă a vederii încețoșate sau uscăciunii mucoasei orale, tratamentul trebuie întrerupt.
Conform instrucțiunilor, nitroglicerina, ca și alte nitrați organici, poate fi dependentă (în acest caz, va fi necesară o creștere a dozei).
Severitatea durerii de cap în timpul terapiei poate fi redusă prin reducerea dozei de medicament și / sau prin administrarea simultană a valdeolului.
Cu accidentări frecvente, se recomandă utilizarea medicamentelor prelungite cu nitroglicerină.
În timpul utilizării nitroglicerinei, utilizarea băuturilor alcoolice este strict interzisă.
Compoziția sublingualului de pulverizare include alcoolul, care este important pentru femeile care alăptează și femeile însărcinate, pacienții cu tulburări funcționale ale ficatului, epilepsia, leziunile capului și alte boli ale sistemului nervos central, precum și abuzul de alcool.
Compoziția soluției perfuzabile include glucoza (dextroza) pe care trebuie să o ia pacienții cu diabet zaharat.
În insuficiența cardiacă acută sau infarctul miocardic acut, nitroglicerina trebuie utilizată numai în condițiile unei observații clinice atente a pacienților.
Pentru a preveni o creștere a atacurilor anginei, se recomandă evitarea retragerii abrupte a medicamentului.
Pentru prevenirea scăderii nedorite a tensiunii arteriale, viteza de introducere a soluției perfuzabile de nitroglicerină trebuie selectată individual. scăderea tensiunii arteriale poate fi observată nu numai în selectarea ratei de introducere a soluției, dar mai târziu, pe fondul original tensiunii arteriale stabil (control trebuie efectuat de cel puțin 3-4 ori pe oră, pe toata durata perfuziei).
Testate nitrați tratați anterior organice (izosorbid-5-mononitrat, izosorbid dinitrat), pacientii pot necesita o doză mai mare pentru a obține efectul hemodinamic dorit.
În timpul aplicării nitroglicerină ar trebui să fie atenți atunci când de conducere și efectuarea lucrărilor potențial periculoase care necesită concentrare mare și reacții psihomotorii rapide.
Interacțiuni medicamentoase
În cazul utilizării concomitente a nitroglicerinei cu anumite medicamente, pot apărea următoarele reacții:
- Vasodilatatoare, antihipertensivele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, inhibitori de 5-fosfodiesterazelor, blocante „lent“, blocante ale canalelor de calciu, antidepresive triciclice, etanol, diuretice, beta-blocante, inhibitori de monoaminooxidază, procainamidă: creșterea efectului hipotensiv al nitroglicerină;
- Dihidroergotamina: crește conținutul său în sânge și crește tensiunea arterială;
- Heparina: o scădere a eficacității sale;
- Acid acetilsalicilic: crește nivelul de nitroglicerină din sânge și sporește acțiunea acestuia.
analogi
Analogi ai nitroglifurilor Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrosprey, Trinitroglitserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac fort Perlinganit.
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra într-un loc întunecos, la îndemâna copiilor.
- Tablete sublinguale: 2 ani la temperaturi de până la 25 ° C;
- Spray sublingual: 2 ani la temperaturi de până la 15 ° C;
- Concentrat pentru soluție perfuzabilă: 3 ani la o temperatură de 5-25 ° C
Condiții de vânzare a farmaciei
Prescripție medicală.
Recenzii privind nitroglicerina
Conform recenziilor, nitroglicerina este un medicament indispensabil pentru pacienții care suferă de angină pectorală. În special, este adesea luată de pacienți vârstnici. Medicamentul este rapid și ameliorează atacurile de cord aproape imediat după administrare. Cu toate acestea, există mesaje care menționează reacțiile adverse, în principal amețeli și dureri de cap intense.
Prețul nitroglicerinei din farmacii
Prețul aproximativ al nitroglicerinei sub formă de comprimate sublinguale este de 48-66 ruble (40 de piese sunt conținute în pachet). Este posibil să cumpărați un spray sublingual pentru 80-127 ruble (calculat pentru 200 de doze). Costul concentrat pentru soluție perfuzabilă soluție a variat de la 540 la 624 de ruble (pachetul conține 10 fiole).